Содержание
Статины от холестерина: когда назначают, побочные эффекты
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, другими словами статины – основная группа лекарств, назначаемых при высоком холестерине, аналогов которым нет. Если количество вредных ЛПНП значительно превышает норму и корректировка питания не помогает исправить ситуацию, пациенту назначается длительная терапия статинами. Принцип их действия заключается в подавлении действия фермента, отвечающего за выработку холестерина в печени, и замедлении прогрессирования атеросклероза. Регулярный прием таблеток помогает продлить жизнь, людям, страдающим хроническим атеросклерозом, нарушением кровообращения, перенесшим или имеющим хронические сердечно-сосудистые патологии.Когда и кому нужно принимать статины
Статины от холестерина назначаются людям с высоким риском развития инфаркта и инсульта, когда высокий уровень холестерина стабилен, не падает и составляет 300-330 мг/дл или 8-11 ммоль/л, а также в случаях, когда выполняется хотя бы одно условие:- перенесенные инфаркт, инсульт или ишемическая атака;
- коронарное шунтирование сердца;
- атеросклеротическое поражение коронарных артерий;
- повышенный уровень с-реактивного белка и отложение кальция в артериях.
- незначительное и не стабильное повышение холестерина;
- отсутствие атеросклероза;
- не было перенесенных инфарктов или инсультов;
- нет отложения кальция в артериях или оно незначительное;
- c-реактивный белок составляет мене 1 мг/дл.
- возраст и пол пациента;
- перенесенные или имеющиеся заболевания сердечно-сосудистой и системы кроветворения, в том числе и сахарный диабет.
Побочные эффекты статинов
Статины, отзывы о которых в большинстве случаев носят положительный характер, обладают комплексным действием. Помимо профилактики атеросклероза их назначают после перенесенных инфарктов и инсультов. Длительное применение статинов помогает:- замедлить прогрессирование атеросклероза;
- снизить вероятность развития инфаркта, инсульта и ишемической болезни сердца (ИБС);
- нормализовать уровень ЛПНП и повысить ЛПВП;
- восстановить свойства сосудов и снять воспаление в них;
- улучшить качество жизни пациента после перенесенных инфарктов и инсультов.
Проследить негативное влияние лекарств не сложно. Все пациенты, принимающие статины, находятся под постоянным наблюдением врача и периодически (раз в 1-2 месяца) сдают печеночные пробы и анализ на билирубин. При плохих показателях лечение отменяют, а статины заменяют таблетками с более щадящим действием.
Читайте также: польза и вред статинов для организма, показания к применению
Препараты, понижающие холестерин, обладают множественными противопоказаниями и побочными эффектами. Помимо негативного влияния на печень они могут вызвать нарушения в работе других систем и органов:
- Мышечно-связочный аппарат. У пациентов начинаются сильные и долго продолжающиеся боли в мышцах и суставах. Неприятные ощущения вызваны воспалением и атрофией мышечной ткани. Возможно развитие миопатии и рабдомиолиза (тяжелейшее осложнение миопатии, гибель обильного участка мышц, встречается редко: 1 случай на 40 тысяч).
- Желудочно-кишечный тракт. Таблетки, снижающие холестерин, негативно влияют на процесс пищеварения. Однако это не несет никакой опасности для здоровья и жизни пациента. Диспепсические явления сигнализируют об индивидуальной непереносимости компонентов средства. В этом случае его отменяют или уменьшают дозировку.
- Нервная система. Нарушение памяти и мышления, потеря воспоминаний за недавний период времени. Амнезия может длиться несколько минут или часов. Побочные реакции очень напоминают синдром Альцгеймера. Также может наблюдаться паралич лицевого нерва, расстройство чувствительности в мышцах и изменение вкуса.
Следует учитывать, что далеко не все негативные реакции могут возникнуть у конкретного пациента. Как показывает практика, частота появления неблагоприятных последствий терапии не превышает 3% (75 человек из 2500 испытуемых).
Сахарный диабет и статины
Статины имеют еще один существенный минус – они повышают сахар в крови на 1-2 ммоль/л. Это на 10% увеличивает опасность появления сахарного диабета II типа. А у тех пациентов, у которых уже присутствует диабет, прием статинов ухудшает контроль и увеличивает риск его быстрого прогрессирования. Но, следует понимать, что польза от приемов статинов может быть намного больше, чем неблагоприятное воздействие, оказываемое ими на организм. Лекарства эффективно снижают риск развития инфарктов и инсультов, продлевают продолжительность жизни, что гораздо важнее, чем умеренное повышение сахара в крови. При сахарном диабете очень важно, чтобы лечение было комплексным. Прием таблеток должен сочетаться с низко-углеродной диетой, увеличением физической активности и дозировки инсулина.Классификация статинов
В группу статинов входит обширное количество препаратов. В медицине их разделяют по двум параметрам: по поколениям (период выпуска на фармацевтический рынок) и происхождению. По поколениям:- I поколение: Симвастатин, Правастатин, Ловастатин. Уровень липопротеидов высокой плотности повышают в очень незначительном количестве. Благотворно влияют на состояние сосудов, улучшают состав крови, обладают антиоксидантными свойствами. Оказывают самое слабое действие из всех препаратов. Таблетки назначают пациентам с первичной гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития коронарного атеросклероза.
- II поколение: Флувастатин. Эффективно уменьшает выработку холестерина в клетках, участвующих в его синтезе, усиливает захват и вывод ЛПНП. Из всех лекарств, снижающих холестерин, оказывает самое щадящее действие на организм. Назначают при нарушениях липидного обмена для профилактики осложнений: коронарного атеросклероза, ИБС, инфаркта и инсульта после оперативных вмешательств.
- III поколение: Аторвастатин. Эффективные по действию таблетки, которые назначают пациентам при сложных формах гиперхолестеринемии, при смешанном типе заболевания, наследственной предрасположенности. Показаны лицам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с повышенным риском развития ИБС.
- IV поколение: Розувастатин, Питавастатин. Лучшие современные препараты, обладающие самым эффективным действием и минимумом побочных эффектов. Уменьшают ЛПНП и повышают ЛПВП, очищают сосуды, предупреждают оседание на сосудистых стенках холестериновых бляшек. Используются для лечения и профилактики атеросклероза и его последствий. В отличие от лекарств предыдущих поколений Розувастатин не только борется с вредными липопротеинами, но и снимает воспаление сосудов, которое, как считают ученые, тоже является причиной появления атеросклероза. Питавастатин – идеальный препарат для больных сахарным диабетом. Это единственное средство из группы статинов, не оказывающее влияние на метаболизм глюкозы и, соответственно, не повышающий ее уровень.
- Натуральные: Ловастатин. Лекарства, основным действующим веществом которых является культура, выделенная из грибов пенициллинового ряда.
- Полусинтетические: Симвастатин, Правастатин. Представляют собой частично модифицированные дериваты мевалоновой кислоты.
- Синтетические: Флувастатин, Розувастатин, Аторвастатин, Питавастатин. Таблетки, снижающие холестерин, с качественно новыми свойствами.
Ещё по теме:
Поколения статинов, средняя цена в аптеках
Какие лекарства относятся к статинам и насколько они эффективны для снижения холестерина, можно узнать из таблицы.| Торговое название препарата, эффективность снижения холестерина | Названия препаратов и концентрация базового вещества | Где производят | Средняя стоимость, руб. |
|---|---|---|---|
| Статины первого поколения | |||
| Симвастатин (38%) | Вазилип (10, 20, 40мг) | В Словении | 450 |
| Симгал (10, 20 или 40) | В Израиле и Чехии | 460 | |
| Симвакард (10, 20, 40) | В Чехии | 330 | |
| Симло (10, 20, 40) | В Индии | 330 | |
| Симвастатин (10, 20,40) | В РФ, Сербии | 150 | |
| Правастатин (38%) | Липостат (10, 20) | В РФ, Италии, США | 170 |
| Ловастатин (25%) | Холетар (20) | В Словении | 320 |
| Кардиостатин (20, 40) | В РФ | 330 | |
| Статины второго поколения | |||
| Флувастатин (29%) | Лескол Форте (80) | В Швейцарии, Испании | 2300 |
| Статины третьего поколения | |||
| Аторвастатин (47%) | Липтонорм (20) | В Индии, РФ | 350 |
| Липримар (10, 20, 40, 80) | В Германии, США, Ирландии | 950 | |
| Торвакард (10, 40) | В Чехии | 850 | |
| Статины четвертого поколения | |||
| Розувастатин (55%) | Крестор (5, 10, 20, 40) | В РФ, Англии, Германии | 1370 |
| Розукард (10, 20, 40) | В Чехии | 1400 | |
| Розулип (10, 20) | В Венгрии | 750 | |
| Тевастор (5, 10, 20) | В Израиле | 560 | |
| Питавастатин (55%) | Ливазо (1, 2, 4 мг) | В Италии | 2350 |
Фибраты — производные фиброевой кислоты
Фибраты – вторые по эффективности лекарства, помогающие справиться с высоким холестерином. Чаще всего их применяют в совокупности со статинами. В некоторых случаях назначают в качестве самостоятельных средств. Механизм действия таблеток заключается в усилении активности липопротеинплазы, расщепляющей частицы низкой и очень низкой плотности. Во время лечения ускоряется липидный обмен, повышается уровень полезного холестерина, нормализуется метаболизм углеводов в печени, снижается риск образования атеросклеротических бляшек и сердечных патологий.
Лекарства от холестерина из группы фибратов хорошо переносятся пациентами. Негативные побочные эффекты возникают в редких случаях (примерно в 7-10%).
Наиболее эффективными средствами являются:
- Клофибрат. Обладает выраженной гиполипидемической активностью, усиливает метаболические процессы в печени, уменьшает вязкость крови и тромбообразование. Не назначается в целях профилактики при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемии.
- Гемфиброзил. Производное Клофибрата, обладающее меньшей токсичностью и побочными эффектами. Обладает выраженными гиполипидемическими свойствами. Снижает ЛПНП, ЛПОНП и триглицериды, повышает ЛПВП, ускоряет выведение из печени свободные жирные кислоты.
- Безафибрат. Снижает холестерин и глюкозу, уменьшает риск тромбообразования. Обладает выраженными антиатеросклеротическими свойствами.
- Фенофибрат. Самое современное и эффективное лекарство от холестерина из группы фибратов. Считается универсальным средством в борьбе с нарушением липидного обмена и повышенной концентрацией инсулина. Помимо гиполипидемических свойств, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и тонизирующее действие.
| Действующее вещество | Название препаратов | Форма выпуска и концентрация базового вещества | Средняя стоимость, руб. |
|---|---|---|---|
| Клофибрат | Атромид Мисклерон |
Таблетки, капсулы, 500 мг | 800 |
| Гемфиброзил | Лопид Гевилон Инногем Иполипид |
Капсулы, 300 мг | 900 |
| Безафибрат | Безалин Безамидин Безифал |
Таблетки, 200 мг | 900 |
| Фенофибрат | Липантил Липидил Липофен |
Капсулы, 200 мг | 1000 |
Секвестранты желчных кислот
Группа гиполипидемических лекарств, подавляющих продукцию холестерина. Применяются в качестве вспомогательных средств комплексной терапии.
- Колестирамин (Холестирамин). При поступлении в тонкий отдел кишечника образует не всасываемые комплексы желчных кислот. Ускоряет их выведение и уменьшает всасывание холестерина кишечными стенками.
- Колестипол. Высокомолекулярный сополимер. Уменьшает всасывание экзогенного холестерина. Менее эффективен, чем Колестирамин, поэтому чаще всего назначается в комплексной терапии пациентам с первичной гиперхолестеринемией.
- Колесевелам. Таблетки от холестерина нового поколения. Обладают большей эффективностью, практически не вызывают побочных реакций. Хорошо сочетаются с другими препаратами. Можно принимать в период беременности.
Производные никотиновой кислоты
Никотиновая кислота (Ниацин, витамин РР, В3) – лекарственное средство, участвующее в обмене липидов, синтезе ферментов, окислительно-восстановительных реакциях.
При высоком холестерине Ниацин назначают в совокупности с другими препаратами для улучшения свойств крови, расширения сосудистого просвета и нормализации кровообращения. Никотиновая кислота также подавляет воспалительные реакции, расширяет и укрепляет сосуды, оказывает комплексное воздействие на организм.
Терапия проводится под строгим контролем врача. Возможны побочные реакции – аллергия, ощущение сильного жара, сбои в работе органов пищеварительного аппарата, повышение уровня глюкозы (опасно для больных сахарным диабетом).
Средства, препятствующие всасыванию холестерина
Лекарства данной категории не усиливают экскрецию желчных кислот и не угнетают выработку холестерина печенью. Их действие направлено на уменьшение поступления кислот из тонкого кишечника в печень. За счет этого запасы вещества снижаются, а его вывод из крови усиливается.
Наиболее эффективные лекарства данной категории:
- Эзетимиб (аналоги: Эзетрол, Липобон). Таблетки нового класса. Снижают всасывание холестерина в тонком отделе кишечника. Не снижают риск развития инфаркта и инсульта, не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента. Наиболее эффективны при комбинировании со статинами. Возможны побочные эффекты – аллергия, понос, ухудшение свойств крови.
- Гуарем (гуаровая смола). Оказывает гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Уменьшает всасывание холестерина в тонком кишечнике, одновременно усиливая процессы метаболизма в печени. При комплексной терапии снижает уровень ЛПНП и триглицеридов на 10-15%.
Препараты, улучшающие эластичность сосудистой стенки
Применяются с целью улучшения качества и эффективности основного лечения и профилактики осложнений атеросклероза. Вспомогательная терапия включает в себя лекарственные средства, улучшающие свойства крови, состояние стенок сосудов, мозговое кровоснабжение:
- Винпоцетин. Устраняет спазм мышечной оболочки сосудов, улучшает мозговой кровоток, нормализует обменные процессы и артериальное давление. Оказывает благотворное действие на центральную нервную систему.
- Дигидрокверцитин. Таблетки для улучшения работы сердца и состояния сосудов. Нормализуют липидный обмен, снижают уровень глюкозы, замедляют прогрессирование атеросклероза.
- Ацетилсалициловая кислота. Назначают препараты для разжижения крови и уменьшения риска образования тромбов.
- БАДы от холестерина. Целесообразность их приема при стабильном повышении ЛПНП весьма сомнительна. В отличие от лекарственных препаратов для снижения холестерина в крови добавки к пище проверяют только на безопасность. В настоящий момент данных об их терапевтической эффективности нет. Но их можно применять при незначительном отклонении уровня ЛПНП от нормы вместе с диетотерапией и корректировкой образа жизни.
Лекарства от холестерина нового (последнего) поколения
В 2015 году на фармакологическом рынке появились инновационные препараты, в разы эффективнее снижающие холестерин, чем статины. Речь об Эволокумабе и Алирокумабе. Отличный результат от применения этих лекарств подтвержден у 70% больных. Вводятся они парентерально – раз в две недели. При этом лекарственные средства достаточно безопасны и имеют совершенно иной механизм действия. Это таргетные препараты, которые своей целью имеют конкретную мишень – специальный фермент PCSK9, контролирующий обмен холестерина. Они его блокируют. Результат – резкое снижение риска инсультов и инфарктов. По сути, это моноклональные антитела человека – аналоги иммунным соединениям. Единственным минусом лекарств является их высокая стоимость – от 35 000 рублей. Однако в РФ пациенты по показаниям получают их бесплатно через врачебную комиссию в поликлинике по месту регистрации. Показаний настолько много, что даже самое богатое государство не в состоянии будет обеспечить всех нуждающихся. Выход один – создание собственных фармпроизводств, снижение цены лекарств до общедоступной. Это имеет огромное социальное значение.Литература
- George T. Krucik, MD, MBA. Alternatives to Statins for Lowering Cholesterol, 2016
- Susan J. Bliss, RPh, MBA. Cholesterol-Lowering Drugs, 2016
- Omudhome Ogbru, PharmD. Cholesterol Lowering Medications, 2017
- А. А. Смирнов. Сравнительный анализ клинической эффективности современных статинов
