Содержание
Механизм действия препаратов
Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард. Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид). Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых. Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности. Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.Однако у кардиотоников есть опасное свойство: при передозировке возникает гиперкалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, что повышает возбудимость миокарда, провоцирует аритмию, прогрессирование сердечной недостаточности. Кроме того, возможна интоксикация сердечными гликозидами, часто с фатальным исходом.
Классификация
Единой градации кардиотоников нет. По скорости наступления эффекта сердечные гликозиды делят на:- быстродействующие препараты: Строфантин, Коргликон, Конваллятоксин – начинают «работать» через 7-10 минут после парентерального введения, максимум достигается спустя 2 часа, исчезает – через 12 часов;
- средней продолжительности: Дигоксин, Целанид, препараты горицвета при пероральном приеме приступают к стимулированию миокарда уже через час, достигают максимума спустя 3 часа, действуют на протяжении суток;
- пролонгированные средства: Дигитоксин, Метилдигитоксин – действуют медленно, но длительное время, начинают через пару часов, максимум – через 4 часа, продолжительность – до трех суток.
Показания и противопоказания
Сердечные гликозиды – серьезные лекарственные средства, они используются при:- ХСН в стадии декомпенсации, когда другие средства неэффективны;
- острой сердечной недостаточности;
- тяжелой недостаточности кровообращения;
- наджелудочковых аритмиях, фибрилляции, пароксизмальной тахикардии.
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- подозрение на отравление сердечными гликозидами;
- ЧСС менее 50 ударов/минуту;
- ОИМ (острый инфаркт миокарда в стадии развития);
- гипокалиемия, гиперкальциемия;
- ХПН в предтерминальной, терминальной стадии.
- стеноз митрального клапана;
- кардиомиопатия;
- перикардит;
- недостаточность аортального клапана.
Особенности лечения
Ещё по теме:
- Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
- Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.
Дозировка и передозировка основных препаратов
Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца. Первыми признаками гликозидного отравления являются:- диспепсия;
- симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
- боли в желудке, кишечнике;
- тахикардия или брадикардия;
- загрудинный дискомфорт;
- экстрасистолы.
| Характеристика препарата | Дозы |
|---|---|
| Дигоксин | |
| Лекарство контролирует систолу и диастолу, снижает атриовентрикулярную проводимость, урежает ЧСС, нормализует функцию почек. Выводится с мочой, применяется при застойной форме ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Запрещен при сердечных блокадах, ОИМ, пороках и тампонаде сердца. Применим под постоянным контролем электролитов | Дозировка индивидуальна. В первые сутки до 1 мг, затем снижают в течение трех дней до 0,5 – 0,125 мг под контролем ЭКГ, баланса микроэлементов, диуреза. Это считается терапевтической дозой препарата. В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1,5 миллиграмма |
| Дигитоксин | |
| Мощный кардиотоник с выраженным эффектом накопления в тканях. Выводится препарат почками, показан при ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Противопоказаны таблетки при заболеваниях щитовидной железы, клапанном стенозе, ОИМ | В первый день – до 1 мг, в 4 приема (первый прием – половина дозировки, затем делят лекарство на три равные части). Последующие три дня понижают дозировку до 0,1 – 0,05 мг. Это поддерживающая доза препарата. Пожилым пациентам назначают дозу в два раза меньше. Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм |
| Строфантин | |
| Увеличивает сократительную способность миокарда, урежает ритм сердца, угнетая атриовентрикулярную проводимость, купирует гипоксию. Используют при острой (парентерально) и хронической (таблетки) СН, тахисистолической аритмии. Запрещен при первых признаках отравления сердечными гликозидами, аритмиях разного генеза, атриовентрикулярных блокадах | Вводится парентерально в дозировке от 0,1 до 0,15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут. За одно введение максимум – 0,25 мг, что считается терапевтической дозой
Суточная предельно допустимая доза препарата – до 1 мг, лечебная – по 0,25 дважды день |
| Коргликон | |
| Аналогичен Строфантину, но относится к пролонгирующим средствам. Назначается при ОСН (в вену, капельно) и ХСН (таблетки), вегетоневрозах. Противопоказан при воспалении оболочек сердца, кардиосклерозе, тампонаде сердца | Терапевтическая доза – 0,5 – 1 мл разово. Лекарство применяют один-два раза в сутки. Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра. |
Побочные эффекты
Сердечные гликозиды оказывают влияние на сердце и нервную систему, прежде всего, поэтому побочные эффекты связаны с нарушением функции именно этих органов:- летучие боли в области грудной клетки;
- головные боли;
- брадикардия;
- гипотония;
- диспепсия;
- подташнивание.
Результаты терапии, прогноз
Поскольку сердечные гликозиды становятся опасными в случае передозировки, но без их использования невозможно лечение тяжелых случаев сердечной недостаточности, существуют специальные схемы относительно безопасного приема этих препаратов. Длительность терапии соотносится со степенью тяжести СН. На этой основе строится прогноз эффективности лечения.| Степень тяжести СН | Длительность лечения | Прогноз эффективности |
|---|---|---|
| 2 степень | Двух-трехмесячные курсы, дважды (трижды)/год | До 90% |
| 3 степень | Курс в 3-4 месяца, дважды (трижды)/год | До 70% |
| 4 степень | Пожизненно | До 40% |
