Содержание

Форма выпуска, состав и упаковка
Крем ректальный белого цвета, непрозрачный.1 г | |
флуокортолона пивалат | 1 мг |
лидокаина гидрохлорид | 20 мг |
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии. Флуокортолон — ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению продукции лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции. Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей. Лидокаин — местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови. Флуокортолона пивалат Всасывание После однократного нанесения 1 г крема ректального всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата. Метаболизм Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. Выведение T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1.3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой. Лидокаин Всасывание Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно. Метаболизм и выведение Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.T1/2 составляет 1-2 ч.Показания
— геморрой; — проктит; — экзема в области ануса.Режим дозирования
Ещё по теме: