Содержание

Классификация препаратов
Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов. Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения. К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:- фенилалкиламины (группа верапамила);
- дигидропиридины (группа нифедипина);
- бензотиазепины (группа дилтиазема).

- пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
- пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.
Принцип работы
Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

- антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
- антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
- гипотензивный – понижают артериальное давление;
- кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
- нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
- антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
- антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.
Список препаратов

Первое поколение | |
---|---|
Представители | Торговое название |
Верапамил |
|
Нифедипин |
|
Дилтиазем |
|
Второе поколение | |
Галлопамил |
|
Ещё по теме: |
|
Нимодипин |
|
Третье поколение | |
Амлодипин |
|
Лацидипин |
|
Лерканидипин |
|
Показания к назначению
Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:
- изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
- сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
- комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
- ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
- микроинфаркт (дилтиазем);
- устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
- уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
- альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.
Артериальная гипертония
Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.Ишемическая болезнь сердца
Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.Сердечная недостаточность
При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.Преимущества
Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:- не влияют на обмен жиров, углеводов;
- не провоцируют спазм бронхов;
- не вызывают депрессии;
- не приводят к нарушению электролитного баланса;
- не снижают умственную, физическую активность;
- не способствуют развитию импотенции.
Возможные побочные эффекты
Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:
- отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
- тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
- снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.
Негативная реакция | Верапамил | Дилтиазем | Нифедипин |
---|---|---|---|
Головная боль | + | + | ++ |
Головокружение | + | + | ++ |
Сердцебиение | — | — | ++ |
Покраснения кожи | — | — | ++ |
Гипотензия | + | + | ++ |
Отеки ног | — | — | ++ |
Уменьшение частоты сердечных сокращений | + | + | — |
Нарушение сердечной проводимости | + | + | — |
Запор | ++ | -/+ | — |
Противопоказания
Препараты нельзя назначать при:- артериальной гипотензии;
- систолической дисфункции левого желудочка;
- тяжелом аортальном стенозе;
- синдроме слабости синусового узла;
- блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
- осложненной фибрилляции предсердий;
- геморрагическом инсульте;
- беременности (первый триместр);
- грудном вскармливании;
- первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.
Группа верапамила, дилтиазема | Группа нифедипина |
---|---|
|
|
Литература
- И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
- Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
- Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004